Description of pills
|
You can read manual for " Breast Intense" on [ENG] and [RUS]: |
Absorption
Diclofenac is 100% absorbed after oral administration compared to IV administration as measured by urine recovery. However, due to first-pass metabolism, only about 50% of the absorbed dose is systemically available (see Table 1). Food has no significant effect on the extent of diclofenac absorption. However, there is usually a delay in the onset of absorption of 1 to 4.5 hours and a reduction in peak plasma levels of <20%. Table 1. Pharmacokinetic Parameters for DiclofenacPK Parameter Normal Healthy Adults (20-48 yrs.) Distribution The apparent volume of distribution (V/F) of diclofenac sodium is 1.4 L/kg. Diclofenac is more than 99% bound to human serum proteins, primarily to albumin. Serum protein binding is constant over the concentration range (0.15-105 ?g/mL) achieved with recommended doses. Diclofenac diffuses into and out of the synovial fluid. Diffusion into the joint occurs when plasma levels are higher than those in the synovial fluid, after which the process reverses and synovial fluid levels are higher than plasma levels. It is not known whether diffusion into the joint plays a role in the effectiveness of diclofenac. Metabolism Five diclofenac metabolites have been identified in human plasma and urine. The metabolites include 4'-hydroxy-, 5-hydroxy-, 3'-hydroxy-, 4',5-dihydroxy- and 3'-hydroxy-4'-methoxy diclofenac. In patients with renal dysfunction, peak concentrations of metabolites 4'-hydroxy- and 5-hydroxy-diclofenac were approximately 50% and 4% of the parent compound after single oral dosing compared to 27% and 1% in normal healthy subjects. However, diclofenac metabolites undergo further glucuronidation and sulfation followed by biliary excretion. One diclofenac metabolite 4'-hydroxy- diclofenac has very weak pharmacologic activity. Excretion Diclofenac is eliminated through metabolism and subsequent urinary and biliary excretion of the glucuronide and the sulfate conjugates of the metabolites. Little or no free unchanged diclofenac is excreted in the urine. Approximately 65% of the dose is excreted in the urine and approximately 35% in the bile as conjugates of unchanged diclofenac plus metabolites. Because renal elimination is not a significant pathway of elimination for unchanged diclofenac, dosing adjustment in patients with mild to moderate renal dysfunction is not necessary. The terminal half-life of unchanged diclofenac is approximately 2 hours. ПоглощениеDiclofenac - 100 %, поглощенных после устной администрации по сравнению с IV администрациями как измерено восстановлением мочи. Однако, из-за метаболизма первого прохода, только приблизительно 50 % поглощенной дозы систематически доступны (см. Стол{Таблицу} 1). Пища{еда} не имеет никакого существенного эффекта на степень diclofenac поглощения. Однако, есть обычно задержка начала поглощения 1 к 4.5 часам и сокращению пиковых плазменных уровней <20 %. Стол{Таблица} 1. Фармакокинетические Параметры для Параметра DiclofenacPK Нормальные Здоровые Взрослые (20-48 yrs.)
Распределение
Очевидный объем{том} распределения (V/F) diclofenac натрия - 1.4 L/kg. Diclofenac на больше чем 99 % обязан к человеческим белкам сыворотки, прежде всего к альбумину. Закрепление белка сыворотки постоянно{неизменно} по диапазону концентрации (0.15-105? г/мл) достигнутый с рекомендованными дозами.
Diclofenac распространяется в и из синовиальной жидкости. Распространение в соединение{сустав} происходит{встречается}, когда плазменные уровни выше чем те в синовиальной жидкости, после которой перемены процесса и синовиальные жидкие уровни выше чем плазменные уровни. Не известно, играет ли распространение в соединение{сустав} роль в эффективности diclofenac.
Метаболизм
Пять diclofenac метаболитов были идентифицированы{опознаны} в человеческой плазме и моче. Метаболиты включают 4 '-hydroxy-, 5-ydroxy--, 3 '-hydroxy-, 4', 5-ihydroxy--и 3 '-hydroxy-4 '-methoxy diclofenac. В пациентах с почечной дисфункцией, пиковые концентрации метаболитов 4 '-hydroxy-и 5-hydroxy-diclofenac были приблизительно 50 % и 4 % родительского состава после единственного{отдельного} устного дозирования по сравнению с 27 % и 1 % по нормальным здоровым предметам. Однако, diclofenac метаболиты подвергаются далее glucuronidation и sulfation, сопровождаемый желчным выделением.
Один diclofenac метаболит 4 '-hydroxy-diclofenac имеет очень слабую фармакологическую деятельность.
Выделение
Diclofenac устранен через метаболизм и последующее мочевое и желчное выделение glucuronide, и сульфат спрягается из метаболитов. Небольшой или никакой свободный неизменный diclofenac выделен в моче. Приблизительно 65 % дозы выделены в моче, и приблизительно 35 % в желчи как спрягается из неизменного diclofenac плюс метаболиты. Поскольку почечное устранение не существенная тропа устранения для неизменного diclofenac, дозируя регулирование в пациентах с умеренным уменьшить почечную дисфункцию не необходимым. Предельная полужизнь неизменного diclofenac - приблизительно 2 часа.
